В состав Тамоксифена входит 15,2; 30,4 или 45,6 мг тамоксифена цитрата , что, соответственно, эквивалентно 10, 20 или 30 мг тамоксифена.
Таблетки расфасовываются в блистеры, контейнеры или полиэтиленовые флаконы по 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100, 120, 150 или 300 шт.
Форма выпуска
Таблетки.
Фармакологическое действие
Обладает антиэстрогенными и противоопухолевыми свойствами.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Тамоксифен — это нестероидный противоопухолевый антиэстрогенный препарат , характеризующийся способностью конкурентно ингибировать периферические эстрогенные рецепторы в органах-мишенях и происходящих из них опухолях.
В результате образуется комплекс “тамоксифен-рецептор-кофактор переноса ”, который, транслоцируясь в ядро клетки , предотвращает гипертрофию зависящих от эстрогенного регулирования клеток.
В Спорт-вики указывается, что вещество было впервые синтезировано в 1971 году и стало первым антиэстрогенным средством среди представителей класса избирательных модуляторов рецепторов эстрогена (ИМРЭ).
Оказывает антигонадотропный эффект и подавляет образование простагландинов в опухолевой ткани , замедляет развитие опухолевого процесса, который стимулируется .
После приема однократной дозы препарата способность блокировать эстрогены сохраняется в течение нескольких недель.
Способствует высвобождению гипофизарных гонадотропных гормонов , тем самым вызывая овуляцию у женщин при ее отсутствии. При олигоспермии у мужчин повышает сывороточную концентрацию эстрогенов , лютеотропина и фоллитропина .
Тамоксифен и отдельные из его метаболитов проявляют свойства мощных ингибиторов (оксидаз) со смешанными функциями (монооксигеназ) системы цитохрома Р450 печени. Тем не менее, насколько клинически значимыми являются эти эффекты, точно неизвестно.
В отдельных случаях Тамоксифен эффективен при эстрогеннезависимых опухолях . Вещество оказывает частичное эстрогенподобное действие на липидный спектр , и костную ткань .
Абсорбция Тамоксифена высокая, показатель TCmax — от 4 до 7 часов после перорального приема таблетки. Устойчивая плазменная концентрация отмечается спустя 4 недели после начала лечения с применением дозировки 40 мг/сутки.
С альбуминами плазмы крови вещество связывается на 99%. Метаболизация происходит в печени путем деметилирования, гидроксилирования и конъюгации и при участии изофермента CYP2С9.
Метаболиты выводятся преимущественно с содержимым кишечника и отчасти почками (незначительное количество). Выведение осуществляется в два этапа. Начальный период полужизни основного циркулирующего в системном кровотоке метаболита составляет от 7 до 14 часов, конечный медленный период полужизни — 7 дней.
Показания к применению
Применение Тамоксифена целесообразно при:
- эстроген-чувствительных опухолях ;
- злокачественном повреждении тканей молочной железы (в особенности, в период у женщин);
- раке груди , в том числе у мужчин после хирургического удаления половых органов;
- протоковом раке молочной железы (протоковой карциноме in situ);
- раке эндометрия .
Фарестон или Тамоксифен — что эффективнее?
Фарестон — это противоопухолевое антиэстрогенное нестероидное средство , основу которого составляет вещество . Главные особенности лекарства:
- присутствие в его химической структуре атома хлора (что делает препарат более устойчивым в сравнении с Тамоксифеном);
- отсутствие онкогенного эффекта ;
- способность индуцировать апоптоз;
- действенность при РЭ-отрицательных опухолях .
По данным клинических наблюдений, проводившихся в течение полугода, было установлено, что при приеме Фарестона:
- изменения гормонального гомеостаза на порядок благоприятнее, чем при приеме Тамоксифена;
- развиваются менее опасные для пациента в плане онкориска изменения;
- на порядок реже возникают нежелательные побочные явления.
Также исследования позволили сделать вывод о том, что в составе комплексного лечения влияние Фарестона на опухолевый процесс при прогрессирующем раке молочной железы более эффективно, чем влияние его аналога: при его применении у пациенток гораздо чаще отмечалась полная ремиссия, а прогрессирование заболевания начиналось на 1,2 месяца позже.
Кроме того, противоопухолевый эффект при лечении Фарестоном отмечался у большего количества пациенток.
Инструкция по применению
Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.
Общая характеристика
международное и химическое названия : тамоксифен (tamoxifen); ((Z)-2- этилдиметина цитрат);
основные физико-химические свойства : таблетки белого цвета;
состав: 1 таблетка содержит тамоксифена цитрата 0,01530 г (эквивалентно 0,01 г тамоксифена);
вспомогательные вещества: крахмал картофельный или кукурузный, сахар молочный, кальция стеарат, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, аэросил.
Форма выпуска. Таблетки для перорального (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) применения.
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевые препараты. Антиэстрогенные средства. АТС L02B А01.
Фармакологические свойства
Тамоксифен – противоопухолевый препарат, который проявляет антиэстрогенное действие. Действие тамоксифена обусловлено его способностью конкурентно связываться с эстрогенными рецепторами (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) в органах-мишенях и препятствовать их взаимодействию с эндогенным (Эндогенный (от эндо … и …ген) - внутреннего происхождения\; в медицине - происходящий от причин, лежащих во внутренней среде организма) лигандом (Лиганд - в комплексных химических соединениях молекулы или ионы, непосредственно связанные с центральным атомом - комплексообразователем. В биохимии и фармакологии - несущая информацию молекула/сигнальное вещество) - 17--эстрадиолом. Это тормозит развитие опухолевого процесса, стимулируемого эстрогенами (Эстроген - гормон гипофиза, отвечающий за созревание яйцеклеток) . Препарат не имеет андрогенной активности.
Фармакокинетика. При приеме таблеток тамоксифен хорошо всасывается из пищеварительного тракта; максимальная концентрация в крови наблюдается примерно через 3-7 ч после однократного приема. Равновесная концентрация в крови устанавливается через 4 недели после начала лечения. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования. Выводится медленно, преимущественно с калом, в виде метаболитов. Период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) основного метаболита - N-дезметилтамоксифена - 14 дней, неизмененного тамоксифена - около 7 дней.
Показания к применению
Рак молочной железы, особенно у женщин в менопаузе (Менопауза – возрастная перестройка высших вегетативных центров с последующим нарушением циклической гонадотропной деятельности гипофиза и циклической деятельности яичников с прекращением овуляции и репродуктивной способности организма) , рак грудной железы у мужчин, рак эндометрия и яичников (Яичник - женская половая железа, место образования и созревания яйцеклеток и выработки эстрогенов и прогестерона) , рак почек, меланома (Меланома – злокачественная опухоль, развивающаяся из пигментообразующих клеток меланоцитов. Чаще всего отмечается меланома кожи, реже опухоль возникает в кишечнике, оболочках головного и спинного мозга, сетчатке, сосудистом тракте, ресничном теле, радужной оболочке глаза) (содержащая эстрогенные рецепторы), рак предстательной железы при резистентности (Резистентность - устойчивость организма, невосприимчивость к каким-либо факторам внешнего воздействия. В частности неспецифической резистентностью называют средства врожденного иммунитета. Термин чаще применяется в отношении микроорганизмов (возникновение механизмов невосприимчивости к антимикробным лекарственным средствам, к антибиотикам) или растений (к болезням). В отношении человека и животных чаще используется термин иммунитет) к другим лекарственным средствам, опухоли гипофиза (Гипофиз - железа внутренней секреции. Гипофиз расположен у основания головного мозга и состоит из передней (аденогипофиз) и задней (нейрогипофиз) доли. Гипофиз оказывает преимущественное влияние на рост, развитие, обменные процессы, регулирует деятельность других желез внутренней секреции) , саркома мягких тканей, послеоперационная терапия (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) с целью коррекции гормонального статуса, а также в случаях, если не показано хирургическое вмешательство или радиационная терапия, ановуляторное бесплодие, олигоспермия.
Способ применения и дозы
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, состояния пациента и применяемой схемы противоопухолевой терапии. Назначают только взрослым. При раке молочной железы, эндометрия, почек начальная доза препарата составляет 10-20 мг (по 10 мг 1-2 раза в день), затем, при необходимости, дозу можно увеличивать до 30 мг, а через 7-10 дней - до 40 мг в день (по 20 мг 2 раза в день), на курс - 2,4-9,6 г. При необходимости и отсутствии побочных явлений суточная доза может быть увеличена до 60 мг (3 раза по 20 мг). Лечение проводят длительно, обычно 2,5-3 месяца, иногда - 2-3 года, до появления признаков регрессии процесса и в течение последующих 1-2 месяцев. Повторные курсы проводят после 1-2 месяцев перерыва.
У больных раком молочной железы после оперативного вмешательства с целью коррекции гормонального статуса Тамоксифен применяют в дозе 20 мг (по 10 мг 2 раза в день). При ановуляторном бесплодии принимают по 10 мг 2 раза в день, в течение
4 дней подряд, начиная со 2-го дня менструации; при последующих 4-дневных циклах можно увеличить дозу до 20-40 мг 2 раза в день. При олигоспермии - по 10 мг 2 раза в день.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз (трансаминазы - ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом) ; в отдельных случаях - жировая инфильтрация печени (Жировая инфильтрация печени – состояние, при котором более 5 % массы печени составляет жир, преимущественно триглицериды) , холестаз, гепатит. Со стороны центральной нервной системы (Центральная нервная система - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) : депрессия (Депрессия - психическое расстройство: тоскливое, подавленное настроение с пессимизмом, однообразием представлений, снижением побуждений, заторможенностью движений, различными соматическими нарушениями) , головокружение, головная боль, при продолжительной терапии высокими дозами - ретинопатия, кератопатия, катаракта (Катаракта - помутнение хрусталика глаза в результате старческого нарушения питания тканей, диабета, повреждения глаза и других причин. Резко ухудшает зрение) , ретробульбарный неврит. Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов) , лейкопения (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов) , анемия (Анемия - группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина) . Со стороны эндокринной системы: у женщин - гиперплазия (Гиперплазия - увеличение числа клеток в какой-либо ткани (за исключением опухолевой) или органе, в результате чего увеличивается объем данного анатомического образования или органа) эндометрия, вагинальные кровотечения, приливы, супрессия менструального цикла (Менструальный цикл – регулярно повторяющиеся маточные кровотечения, во время которых женщина теряет в среднем 50–100 мл крови. Свертываемость менструальной крови понижена, поэтому кровотечения продолжаются в течение 3–5 дней. Длительность менструального цикла составляет 28 дней, может быть меньше (до 21 дня) или больше (до 30–35 дней)) , увеличение массы тела; у мужчин - импотенция, снижение либидо (Либидо - половое влечение) . Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости) , тромбоэмболия, флебит. Дерматологические реакции: редко - слабые кожные высыпания на лице, шее, груди, зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов) , алопеция (Алопеция – усиленное выпадение волос и недостаточный рост новых) . Прочие: гиперкальциемия, боли в костях, повышение температуры тела.
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость, тромбофлебит (Тромбофлебит - заболевание вен, характеризующееся воспалением венозной стенки и тромбозом. Возникновению тромбофлебита предшествует воспаление вены - флебит и перифлебит) , тяжелая тромбоцитопения, лейкопения, гиперкальциемия, беременность.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Допускается сочетание с радио- и цитостатической терапией, но следует учитывать, что комбинированное применение с цитостатиками (цитостатики - лекарственные средства, угнетающие деление клеток\; используются главным образом для лечения злокачественных опухолей) повышает риск тромбообразования. При одновременном применении Тамоксифена и аллопуринола возможно нарушение функций печени. Не рекомендуется сочетать с гормональными препаратами, особенно с эстрогенами, потому что последние снижают терапевтический эффект Тамоксифена.
Передозировка
Проявляется в усилении побочных эффектов. Лечение - симптоматическое.
Особенности применения
До начала лечения пациенты-женщины должны пройти тщательное гинекологическое (для исключения беременности) и терапевтическое обследование; женщинам детородного возраста следует использовать надежные контрацептивные средства (Контрацептивные средства
(не пероральные), причем контрацепция (Контрацепция
- предупреждение беременности противозачаточными средствами)
должна продолжаться в течение 3 месяцев после окончания курса. В процессе лечения необходим контроль числа лейкоцитов (Лейкоциты
- бесцветные клетки крови человека и животных, поглощающие бактерии и отмершие клетки и вырабатывающие антитела. Включают в себя гранулоциты, лимфоциты и моноциты)
, тромбоцитов (Тромбоциты
- клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям)
, уровня кальция, показателей системы свертывания крови. Особая осторожность и тщательное наблюдение требуется при лечении пациентов с патологией почек, сахарным диабетом, офтальмологическими заболеваниями и тромбоэмболическими нарушениями в анамнезе (Анамнез
- совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики)
. Тамоксифен малоэффективен для лечения пациентов с метастазами в печени. При необходимости применения препарата в период лактации (Лактация
– выделение молока молочной железой)
нужно прекратить грудное вскармливание. При развитии вагинальных кровотечений, метроррагий (Метроррагия
- маточное кровотечение, повторяющееся через нерегулярные промежутки времени, не связанное с менструальным циклом)
и отеков ног дозу Тамоксифена следует уменьшить.
При приеме Тамоксифена рекомендуется воздерживаться от деятельности, требующей повышенной концентрации внимания или быстрых психических реакций.
Общие сведения о продукте
Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 С.
Срок хранения - 2 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 20 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке или по 60 таблеток в контейнере.
Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье" .
Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.
Сайт. www.zt.com.ua
Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.
Тамоксифен – антиэстрогенный препарат с противовоспалительным действием. Применяется для лечения раковых заболеваний, особенно в период менопаузы. Отпускается по рецепту. Перед началом лечения обязательна консультация со специалистом.
Состав Тамоксифена
Препарат выпускается в виде таблеток выпуклой формы от 10 до 40 мг. Основным компонентом выступает тамоксифена цитрат. Дополнительные составляющие: лактоза, целлюлоза, крахмал, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный. В одной упаковке вмещается 30 таблеток.
Правила использования
Для лечения Тамоксифеном женщине следует пройти соответствующее обследование. Препарат сильного действия способен замедлить развитие раковых клеток, снять воспаление, способствовать уменьшению опухоли. Применение Тамоксифена целесообразно при раковых новообразованиях:
- на яичниках;
- эндометрии;
- молочной железе;
- почке;
- при меланоме;
- саркоме мягких тканей.
Длительность лечения Тамоксифеном зависит от диагноза, тяжести болезни, динамики развития.
Правила применения
Суточная доза препарата составляет 20–40 мг. Таблетку проглатывают целиком. Запивают жидкостью. Делают это 1 раз в сутки либо делят на 2 приема. Курс лечения длительный. Определяет лечащий врач. Применение Тамоксифена комплексное. Параллельно назначают другие медикаментозные средства против рака. Если болезнь прогрессирует, лечение прекращают, назначают другой препарат.
Противопоказания
Лечение проводится под контролем врача. Прямым противопоказанием является индивидуальная непереносимость к компонентам. Реакция может быть непредсказуемой. С осторожностью, с корректированием дозы, назначают при:
- проблемах с почками, печенью;
- с наличием патологий глаз;
- при сахарном диабете;
- выраженных тромбозах;
- проблемах со свертыванием крови.
Побочные результаты
При лечении прослеживаются нежелательные проявления, связанные с антиэстрогенным действием Тамоксифена.
- приливы;
- тошнота;
- прибавка в весе;
- зуд половых органов;
- кровотечения из влагалища.
Значительно реже появляется:
В начале терапии Тамоксифеном прослеживается увеличение размеров опухоли. Появляется выраженная эритема в пораженных местах. Симптомы проходят в течение 2 недель после начала применения Тамоксифена. В процессе длительного лечения нарушаются функции печени, увеличивается уровень печеночных ферментов. Препарат провоцирует аменорею, нерегулярность менструального цикла. Способствует развитию кистозных опухолей на яичниках, фибромы матки, полипов, рака эндометрия.
Случаи передозировки не встречаются, поскольку применение таблеток контролируется врачом. Повышенная доза приводит к усилению побочных эффектов.
Взаимодействие с лекарствами
Терапия раковой опухоли предусматривает параллельное использование нескольких медикаментов. При назначении лекарств следует учитывать взаимодействие:
- Антигистаминные препараты увеличивают кислотность желудка, чем ускоряют растворимость Тамоксифена. Этим снижается его эффективность. Интервал между приемом медикаментов соблюдается 1–2 часа.
- Тамоксифен совместно с Варфарином увеличивает скорость свертывания крови.
- Диуретики при совместном применении замедляют выведение кальция из организма. Увеличивается риск гиперкальциемии.
- Параллельное использование с Тегафуром вызывает развитие цирроза печени, хронического гепатита.
- Совместное применение с гормоносодержащими средствами ослабляет действие первого, второго лекарства.
Особые ситуации
Женщины проходят периодическое обследование в процессе лечения. В определенных случаях применение таблеток прекращают.
- При появлении влагалищных кровяных выделений Тамоксифен отменяют.
- Перед началом терапии нужно определить уровень кальция в крови. При значительном увеличении показателя в первую неделю терапии, прием Тамоксифена прекращают.
- Прекращают лечение при появлении выраженного тромбоза вен, сильной одышки.
- Тамоксифен восстанавливает гормональный фон, способствует появлению овуляции. Женщины во время терапии, в течение 3 месяцев после ее окончания должны предохраняться.
- Следует проходить осмотр у окулиста, сдавать кровь на анализ.
- Тамоксифен влияет на скорость реакции. Во время терапии нужно воздерживаться от вождения автомобиля, выполнения точных работ.
Любые негативные изменения в самочувствии рекомендуется обсуждать с лечащим доктором.
Концентрация, период выведения
Действие Тамоксифена связано со способностью влиять на рецепторы эстрогенов. Препарат затрудняет деление клеток, чем предотвращает разрастание раковой опухоли. Наивысшая концентрация в крови прослеживается спустя 7 часов после приема. Через 4 недели терапии активный компонент в крови поддерживается на постоянном уровне. Выводится в 2 этапа. Изначально выведение наблюдается через 14 часов после приема таблетки. Затем через 7 дней. Основная часть выходит с каловыми массами, небольшая доля с мочой.
Аналоги Тамоксифена
Аналогичную продукцию выпускают многие страны мира. Среди них Германия, Россия, Индия, Финляндия. Ценовая категория от 50 руб. до 2000 руб.
Аналоги по составу:
- Тамоксифен - Гексал;
- Ферейн;
- Зитазониум;
- Веро - тамоксифен;
- Эбеве.
Аналоги по показаниям, способу применения:
Аналоги по коду:
- Аримидекс;
- Билумид;
- Калумид;
- Флутамид;
- Анастрозол;
- Летрозол;
- Бикулид;
- Зитига;
- Лезра;
- Эгистразол;
- Анастера;
- Флуцином.
Стоимость Тамоксифена
Цена препарата зависит от производителя, места расположения аптеки.
- 30 шт. таблеток с дозой 20 мг, Индия – от 130 руб.;
- Фармакор продакшн, Австрия – от 230 руб.;
- Орион Фарма, Польша – от 780 руб.;
- Таблетки 10 мг, 30 шт., Россия – от 50 руб.;
- Тамоксифен-Эбеве 20 мг, 30 шт., Финляндия – от 1140 руб.
Препарат имеет разную ценовую категорию. Выбор при покупке индивидуальный. Состав, активное вещество, побочные эффекты, противопоказания идентичны. Разница в производителе, в технологии изготовления. По понятным причинам женщины отдают предпочтение производителям с проверенной репутацией – Финляндия, Германия, Нидерданды, Австрия.
Немного фактов о товаре:
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке сайт: от 53
Фармакологические свойства
Состав и форма выпуска
В формуле препарата основным действующим элементом является тамоксифен цитрат. Изготавливается средство в таблетированной форме.
Показания к применению
Химпродукт назначается в случае:
При установленной онкологии груди химпродукт выписывают в качестве дополнительного средства к основным видам терапии: медикаментозным, хирургическим или радиологическим. Мужскому полу фармакологический препарат показан при доброкачественном разрастании грудных желез, если это связано с применением анаболических стероидов. Лицам преклонного возраста химпродукт назначается исключительно доктором.
Международная классификация болезней (МКБ-10)
С50 Рак молочной железы; С54.1 Рак эндометрия.
Побочные эффекты
Перечень возможных коллатеральных осложнений на фоне введения фармпрепарата очень обширный и включает в себя следующие явления:
Противопоказания
Медикамент Тамоксифен запрещается к назначению при:
Применение при беременности
Препарат в период вынашивания плода и лактообразования к использованию запрещен.
Способ и особенности применения
Схема лечения Тамоксифеном устанавливается для каждого пациента индивидуально, учитывая данные анализов. При раке тканей грудной железы ежедневная норма составляет 20-40 мг. Медикамент принимается сразу, или распределяется на два приема в утреннее или вечернее время. Дозировка фармредства при опухоли эндометрия не должна превышать 30 мг с однократным или двукратным приемом в течение дня. Лечение с использованием химпрепарата достаточно длительное и проводится до исчезновения симптомов заболевания. Цель терапии - сохранение положительного эффекта при условии постоянного введения медикамента. При необходимости химпродукт назначается как дополнительное средство при проведении облучения или в комбинации с цитостатиками. Ежедневная доза принимаемого материала не должна превышать 40 мг. Таблетки глотаются целиком, не разжевываются. Запивать можно небольшим количеством воды. При однократном приеме целесообразно употребление лекарства в утреннее время. В случае введения анаболически-андрогенных стероидов Тамоксифен употребляют, начиная со второй недели стероидной серии. Обусловлено это повышением уровня эстрогенов в конце первых семи дней использования анаболических средств. Иногда советуют вводить препарат вплоть до наступления очередного цикла.
Взаимодействие с другими лекарствами
В результате сочетания лекарства с непрямыми противосвертывающими медикаментами происходит усиление действия последних. Это требует постоянного наблюдения за здоровьем больного с целью своевременной коррекции дозировки антикоагулянтов. В случае приема таблеток Тамоксифен в сочетании с летрозолом происходит снижение его плотности в плазме кровяной среды. Цитостатические фармпрепараты, применяемые совместно с рассматриваемым медикаментом, увеличивают вероятность развития закупорки сосудов тромбами. В комплексе с тегафуром возможно образование цирроза печеночной ткани с последующим формированием признаков гепатита. При совместном введении с химвеществами, содержащими женские гормоны – эстрогены, например, противозачаточные лекарства, наблюдается ослабление эффективности обоих медикаментов. Фармацевтические изделия, уменьшающие количество выводимых катионов кальция, такие как тиазидные мочегонные лекарства, увеличивают риск развития повышенного содержания кальция в кровяной субстанции. Комплексное введение Бромокриптина и Тамоксифена приводит к росту плотности последнего в сывороточной жидкости крови. Средства, употребляемые для понижения кислотности желудочного секрета, к которым относятся антациды и антигистамины, провоцируют раннее начало растворения протекторной поверхности капсул. Оболочка должна сохранять свои защитные функции до попадания лекарства в кишечный отдел. По этой причине время употребления антиэстрогенных таблеток и антацидов должно не совпадать как минимум на один час.
Передозировка
В результате введения овердоз, значительно превышающих назначенное количество препарата, повышаются сегментарные рефлексы вследствие ослабления процессов торможения коры головного мозга. Также на фоне передозировки отмечаются следующие симптомы: головокружение, дрожание конечностей, нарушение походки. В этом случае употребление препарата отменяется и проводится симптоматическое лечение.
Аналоги
Тамоксифен имеет два вида альтернативных средств: по структурному составу и принципу действия. К структурным аналогам относятся: Веро-Тамоксифен, Тамоксифен-Эбеве, Тамоксифен-Ферен и другие. Похожее влияние оказывают Фарестон и Фазлодекс.
Условия продажи
Лекарство реализуется в аптечной сети без рецептурного назначения.
Условия хранения
В соответствии с инструкцией по применению медикамент нужно содержать в защищенном от солнечного света месте. Срок хранения химпрепарата составляет не более 2 лет.
Тамоксифен — препарат, проявляющий антиэстрогенное воздействие, который применяется в противоопухолевой терапии. При попадании внутрь Тамоксифен начинает связываться с эстрогенными рецепторами и препятствует воздействию с эстрадиолом. Тем самым развитие опухолевого процесса притормаживается. После приема таблеток компоненты препарата очень быстро всасываются из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация препарата в крови после первого приема наблюдается спустя 6 часов. Спустя 4 недели приема в крови наблюдается равновесная концентрация лекарства. Выводятся препарат очень медленно (на протяжении 1-2 недель), обычно с калом.
Показания к применению Тамоксифена
- Рак грудной железы у мужчин.
- Рак молочной железы (в особенности у женщин в период менопаузы).
- Рак яичников и эндометрия.
- Олигоспермия у мужчин.
- Рак предстательной железы у мужчин.
- Опухоль гипофиза.
- Послеоперационная терапия, назначенная для стабилизации гормонального фона.
- Саркома мягких тканей.
Способ применения Тамоксифена
Дозировку препарата в каждом случае индивидуально подбирает врач в зависимости от схемы противоопухолевой терапии и особенностей пациента. Употреблять лекарство можно только взрослым. Обычно лечение Тамоксифеном проходит длительно (не менее 3-4 месяцев). Иногда лечение затягивается на годы.
Тамоксифен — побочные эффекты, которые могут возникнуть после приема препарата
Со стороны пищеварительной системы могут проявиться: желудочно-кишечные расстройства, рвота, тошнота, снижение аппетита, гепатит, холестаз, инфильтрация печени. Со стороны центральной нервной системы: ретробульбарный неврит, катаракта, кератопатия, ретинопатия, головная боль, головокружение, депрессия. Со стороны системы кровоснабжения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения. У женщин могут возникнуть нарушения в работе эндокринной системы: вагинальные кровотечения, увеличение массы тела, нарушения менструального цикла, гиперплазия эндометрия. У мужчин может снизиться либидо и наступить импотенция. Со стороны сердечно-сосудистой системы могут начаться следующие проблемы: флебит, тромбоэмболия и отеки. Редко, но могут возникнуть и другие нарушения: повышение температуры тела, боль в костях, гиперкальциемия, высыпания на коже.
Препарат нельзя использовать при индивидуальной непереносимости компонентов, входящих в его состав, при беременности, а также таких заболеваниях, как гиперкальцемия, лейкопения, тяжелая тромбоцитопения и тромбофлебит.
Препарат можно использовать в сочетании с радиостатической и цитостатической терапиями. Однако следует знать, что такое сочетание повышает риск образования тромбов. При одновременном приеме аллопуринола и Тамоксифена может появиться нарушение функционирования печени. Сочетание же с гормональными препаратами приводит к снижению терапевтического эффекта Тамоксифена. При передозировке начинают проявляться и усиливаться побочные эффекты.
До начала лечения Тамоксифеном пациентам необходимо пройти тщательное обследование.
Женщины при приеме препарата должны применять надежные контрацептивные средства. В процессе лечения следует постоянно контролировать уровень тромбоцитов, лейкоцитов, кальция, а также показатели системы свертываемости крови. Особо тщательный контроль должен быть над пациентами, страдающими заболеванием почек, сахарным диабетом, с офтальмологическими и тромбоэмболическими заболеваниями. Тамоксифен слабо помогает при лечении пациентов, которые имеют метастазы в печени. При появлении отеков ног и вагинальных кровотечений дозу лекарства следует снизить. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, защищенном от света и влаги, при температуре не более 25 градусов. Срок хранения Тамоксифена — 2 года.
Данное лекарственное средство используется при лечении очень сложных и тяжелых процессов, таких как гормональные нарушения и онкология. При этом влияние препарата на организм у каждого происходит сугубо индивидуально. Поэтому решать, использовать или нет данное лекарство, принимая во внимание лишь отзывы, будет неправильно. Чаще всего препарат назначается, когда речь идет о жизни и смерти человека. При некоторых состояниях его прием становится жизненно необходимым. Главное — не калечить самого себя бездумным приемом лекарственных средств, а доверить свое лечение профессионалам.
Тамоксифен в бодибилдинге
Тамоксифен является довольно редким препаратом, который очень сильно отличается от ряда подобных лекарственных средств. Его особенность заключается в том, что он не является ни андрогенным, ни анаболическим средством.
Тамоксифен относится к разряду сексуальных гормонов и к антиэстрогенам. В бодибилдинге его назначают одновременно с анаболическими стероидами. Зачем это делается? В состав стероидных препаратов зачастую входят компоненты, которые провоцируют повышение эстрогенов в крови. Из-за их повышенного содержания у спортсменов могут возникнуть явления феминизации (например, чрезмерное скопление воды в организме, увеличение накопления жира, гинекомастия). Ни одному спортсмену такие явления не нужны. Тамоксифен — лекарственный препарат, который способен предотвратить негативные последствия приема стероидов. Это происходит за счет блокирования рецепторов тканей человеческого организма.
Следует учитывать тот факт, что препарат не в состоянии предупредить превращение тестостерона в эстрогены. Тамоксифен для мужчин, занимающихся культуризмом, назначают обычно с Провироном. Тамоксифен важно применять культуристам во время диет, так как он способствует сжиганию жира. Если у спортсмена наблюдается факт накопления в организме воды или если появились проблемы с грудными железами на фоне приема стероидов, то в обязательном порядке назначают и Тамоксифен. Действия активных компонентов препарата направлены также на увеличение плотности мышц культуристов.