Кетопрофен уколы состав. Применение обезболивающих уколов кетопрофен

Содержание

При отеках кожи, воспалениях слизистых, для купирования боли врачи прописывают жаропонижающий препарат Кетопрофен – инструкция по его применению гласит, что медикамент используется для детей и взрослых. Лекарство имеет несколько форм выпуска, которые применяются в зависимости от заболеваний. Ознакомьтесь со способами использования медикамента, его форматами и аналогами.

Препарат Кетопрофен

Согласно фармакологической классификации, Кетопрофен относится к нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС) для наружного применения. Активным веществом состава является одноименный кетопрофен, который оказывает анальгезирующее и местное противовоспалительное действие. Лекарство снимает отек, купирует болевой синдром, применяется перорально, ректально или наружно.

Состав и форма выпуска

Известно много форм выпуска препарата. Основными являются раствор, гель, мазь, таблетки, капсулы, свечи и аэрозоль. Их состав:

	Описание	Концентрация кетопрофена, мг		Упаковка
Аэрозоль	Белая однородная пена		Полиоксиэтилен, лавандовое масло, пропан-бутан, вода, поливинилпирролидон, фенилкарбинол, двухатомный спирт	Алюминиевый баллон 25 мл с распылителем
	Прозрачная жидкость с желтоватым оттенком		Вода, пропиленгликоль, натрия гидроксид, бензиловый спирт, этанол	По 2 мл в ампуле, по 5 или 10 ампул в пачке
Таблетки	Белые круглые	100 на 1 шт.	Лудипресс, картофельный крахмал, стеарат магния, кросповидон, повидон, коллоидный диоксид кремния	По 20 таблеток во флаконе
	Светло-голубые, покрыты оболочкой	100 или 150 на 1 шт.	Стеарат магния, индигокармин, двуокись титана, лактоза, полисахарид, пальмовый воск, коллоидный диоксид кремния, поливинилпирролидон, гидросиликат магния, гипромеллоза, полиэтиленоксид	По 20 таблеток во флаконе
	Суппозитории белого цвета	100 на 1 шт.	Твердый жир, замедлитель интестинальной альфа-глюкозидазы	Контурные ячейковые упаковки по 5, 10 или 12 шт.
	Желтоватая однородная, по типу крема		Этанол, нипагин, вода, карбопол, троламин, метилпарагидроксибензоат	Алюминиевые тубы по 30 или 50 г
	Прозрачный бесцветный	25 или 50 на 1 г	Карбомер, вода, этанол, масло лаванды, троламин	Алюминиевые тубы по 30 или 50 г

Фармакологические свойства

Кетопрофен относится к НПВС, оказывает противовоспалительный эффект и анальгезирующее действие, подавляя активность ферментов циклооксигеназ, которые регулируют синтез простагландинов – медиаторов воспаления. При наружном применении лекарство ослабляет проявления артралгии, уменьшает утреннюю скованность, припухлость суставов, не влияет на структуру хряща. При местном использовании препарат всасывается медленно, не накапливается в организме, его биодоступность составляет 5%.

При пероральном приеме Кетопрофен оказывает также жаропонижающее действие, что связано с угнетением ЦОГ – фермента метаболизма арахидоновой кислоты, предшественника простагландинов. Активное вещество тормозит работу нейтрофилов, подавляет агрегацию тромбоцитов, стабилизирует мембраны лизосом. При внутреннем и ректальном приеме препарат хорошо абсорбируется, максимума концентрации достигает через 1-5 часов, связывается с белками на 99%.

Активное вещество проникает в спинномозговую и синовиальную жидкость, через гематоэнцефалический барьер, метаболизируется в печени путем глюкуронирования и гидроксилирования. Часть метаболитов выводится почками, меньшее количество – кишечником. Свечи выводятся через 4 часа, раствор для внутримышечных инъекций и внутривенного введения Кетопрофена – через 2,5 часа, таблетки и капсулы – за 3-4 часа.

Показания к применению Кетопрофена

Согласно инструкции по применению, препарат имеет следующие показания для своего использования:

острые, хронические воспаления опорно-двигательного аппарат;
обострение подагры в суставах, ревматоидный или псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, бурсит, остеохондроз, остеоартроз, радикулит, воспаления суставов, связок или сухожилий, ишиас, люмбаго, прочие суставные боли;
разрывы связок, ушибы, артросиновит, тендинит, невралгия, миалгия;
флебит, перифлебит, лимфангит, лимфаденит, суставной синдром;
уменьшение боли, роды, альгодисменорея.

Способ применения и дозировка

Врачи часто прописывают Кетопрофен – инструкция по применению медикамента включает в себя описание способа использования и дозировку. Эти показатели зависят от типа заболевания и формы выпуска препарата. Например, аэрозоль наносится наружно, за один раз используется 1-2 г. Кратность использования – 2-3 раза/день, втирать средство нужно с осторожностью. Курс длится 10 дней.

Мазь Кетопрофен

По инструкции, мазь с кетопрофеном наносится наружно. Для обработки кожи используют полоску длиной 0,5-1 см, слегка осторожно втирают ее в воспаленное или болезненное место и оставляют до полного впитывания. Повторять процедуру нанесения мази Кетопрофен можно 2-3 раза за сутки. Продолжительность лечения определяется врачом, но она не должна превышать двух недель.

Наружно используется гель, который, как и мазь, наносится в небольшом количестве (полоска длиной 3-5 см) 2-3 раза/сутки тонким слоем. После нанесения на кожу его, согласно инструкции, длительно осторожно втирают в пораженные области или суставы. Дети 6-12 лет должны использовать дозировку вдвое меньше указанной и не чаще двух раз/день. По отзывам врачей, нельзя использовать гель дольше14 дней. Разрешено сочетать применение средство с фонофорезом.

Таблетки

Капсулы и таблетки Кетопрофен принимаются перорально, вне зависимости от приема пищи, запиваются большим количеством воды. Для взрослых начальной суточной дозой считается 300 мг, разделенные на 2-3 приема. В качестве поддерживающего лечения используется дозировка, назначенная врачом в зависимости от типа болезни. Максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг Кетопрофена.

Кетопрофен в ампулах

По инструкции, Кетопрофен уколы вводятся внутримышечно или внутривенно. Начальной дозой раствора для инъекций считается 100 мг 1-2 раза/сутки. Максимальной суточной дозой для парентерального введения является 200 мг. Врачи не рекомендуют использовать ампулы дольше 2-3 дней. Если на то есть необходимость, лечение продолжают другими лекарственными формами препарата.

Свечи Кетопрофен

Для ректального использования предназначены Кетопрофен свечи. Суппозитории применяют только после купирования острых состояний или обострения хронического процесса при помощи таблеток или уколов. Максимальной суточной дозой использования свечей является 200 мг в 1-2 приема. Точную дозировку, кратность и курс применения ректальных суппозиториев определяет лечащий врач, исходя из индивидуальных особенностей пациента.

Особые указания

Инструкция по применению включает раздел особых указаний, в котором содержатся следующие сведения:

препарат можно использовать только в целях симптоматической терапии, он не влияет на прогресс заболевания;
наружные формы выпуска медикамента наносятся на неповрежденные участки кожи, избегая попадания на раны, слизистые оболочки, в глаза;
при сочетании препарата с другими НПВС внутрь повышается риск развития эрозий, желудочно-кишечных кровотечений, усиливается действие антикоагулянтов, уменьшается эффект диуретиков, блокаторов (антигипертензивных средств);
по инструкции, нельзя применять гель, мазь и аэрозоль под окклюзионные повязки;
нет данных о влиянии препарата н концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций.

Кетопрофен при беременности

Инструкция по применению строго запрещает использовать препараты в первом и третьем триместре. Использование средств во втором триместре беременности разрешено после консультации с доктором и оценки пользы для матери и риска для плода. Во время лактации не рекомендуется прием пероральных, парентеральных и ректальных форм медикамента, при использовании наружных следует избегать области молочных желез.

Побочные действия

Во время применения Кетопрофена возможно развитие следующих побочных действий местного и внутреннего характера, указанных в инструкции:

дерматит, экзема, гиперемия кожи, экзантема;
крапивница, аллергические реакции, кожная сыпь, стоматит;
повышенная чувствительность к свету, тошнота, рвота;
запор, диарея, боли в желудке, анорексия, кровотечения ЖКТ;
головные боли, сонливость, шум в ушах, головокружение, бронхоспазм;
раздражение слизистой прямой кишки, боли при дефекации, зуд, кровь.

Противопоказания

сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего поллиноза в носу, непереносимость НПВС или ацетилсалициловой кислоты;
поврежденные кожные покровы в месте нанесения наружных средств;
первый и третий триместры беременности, грудное вскармливание;
детский возраст до шести лет для наружных форм и до 15 лет для внутренних;
повышенная чувствительность к компонентам, прочим НПВС, салицилатам;
нарушения функции почек, заболевания печени, язвенные поражения желудка или кишечника, эрозии, прочие заболевания ЖКТ;
проктит, кровотечения из прямой кишки.

Условия продажи и хранения

Все формы выпуска медикамента, кроме раствора, отпускаются без рецепта. Хранятся они при температуре до 25 градусов в течение двух лет.

Аналоги

В зависимости от формы выпуска выделяют аналоги медикамента, которые схожи с ним по активному действующему веществу (полные синонимы) или по оказываемому действию (косвенные заменители). Вместо препарата можно использовать следующие средства:

гели: Флексен, Феброфид, Артрозилен, Фастум;
таблетки: Кетонал, Кетопрофен Органика, Фламакс Форте, Кетопрофен МВ;
гранулы Оки;
растворы Фламакс, Оки, Кетонал, Аркетал;
свечи Кетонал, Оки, Артрум, Флексен.

Цена Кетопрофена

Купить медикаменты можно через аптеки или интернет. Стоимость линейки препаратов зависит от их формы выпуска, количества штук в упаковке и уровня торговой наценки. Примерные цены по Москве и Санкт-Петербургу составят:

Видео

«Кетопрофен» — противовоспалительное средство, которое назначается при лечении артритов и симптомов острых болей. Кроме того, он наделен анальгетическими и температуроснижающими свойствами, подавляет склеивание тромбоцитов и по своим медицинским свойствам схож с действием нурофена.

Лечебные свойства

«Кетопрофен» производится на базе арилкарбоксиловой кислоты, и его действие направлено на ослабление фермента циклооксигеназы и снижение целостности простагландинов. За счет чего лекарство способствует убавлению боли в суставах, снижению зажатости, в том числе припухлости суставов. Выводится почками и кишечником. Поэтому у людей с почечной недостаточностью наблюдается замедленный отвод средства из организма.

Показания к применению

Препарат используется для устранения симптомов заболевания, а не первопричины. И лечит: воспалительные артриты, в частности, ревматоидные полиартриты (из-за инфекционно-аллергических болезней из группы коллагенозов, характеризующейся хроническим прогрессирующим воспалением суставов), заболевания позвоночника, псориатический артрит и некоторых артрозов (болезней суставов) с болевым синдромом.

Помогает при непродолжительном лечении острых болей: внесуставной ревматизм, артриты (воспаление сустава), артрозы, боли в пояснице, острые радикулиты.

Препарат в виде геля применяется при неосложненных травмах, в частности, спортивных, растяжениях или разрывах связок и сухожилий мышц, тендинитах (нарушении питания тканей сухожилий, сопровождающемся воспалением), ушибах мышц и связок, посттравматических болях и отеках.

О причинах возникновения подобных проблем, читайте в статье: .

Средняя цена от 80 до 100 руб.

Раствор для инъекций «Кетопрофен»

Раствор содержит 0,1 грамм действующего вещества, двухатомный спирт, этиловый и ароматический спирт, щелочь, дистиллированная вода.

Выпускается в 2 ампулах.

Способ применения

Инъекции делаются от 1 до 3 раз в день по 0,16 г.

Средняя цена от 170 до 250 руб.

Таблетки «Кетопрофен»

Круглые выпуклые пилюли, имеющие светло-голубой оттенок. В одном флаконе их содержится 20 штук.

В состав таблеток входят: 0,1-0,15 миллиграмм кетопрофена, магниевая соль стеариновой кислоты, пирогенный диоксид кремния, полисахарид, очищенный молочный сахар, диоксид титана, воск. полученный из пальмовых листьев, и прочие вспомогательные компоненты.

Способ применения

В начале употребления по 0,3 г для дополнительного лечения, 0,15-0,2 г – во время еды.

Средняя цена от 200 до 230 руб.

Свечи «Кетопрофен»

Крайне редко встречаются. В 1 свече — 0,1 г действующего вещества. Выпускаются в упаковке, количество свечей — 12 штук.

Способ применения

Вводятся по 0,1-0,2 г ежедневно утром и перед сном.

Средняя цена от 50 до 120 руб.

Гель «Кетопрофен»

Тюбик с бесцветной или желтоватого оттенка суспензией.

Гель содержит следующие составляющие: 25 г действующего вещества, карбомер, этанол, троламин, масло лаванды, дистиллированная вода.

Способ применения

На поврежденный участок гель наносится 2-3 раза в день в малых количествах (30-50 мм суспензии).

Противопоказания

Лекарство не следует принимать при следующих ситуациях и болезнях:

Язва желудка и двенадцатиперстной кишки при осложнениях
Серьезная дисфункция печени
Дисфункция почек
Детям до 14 лет
Проктит
Экзема и инфицированные раны (если применяется гель)
Высокая чувствительность к действующему веществу препарата.

При беременности и грудном вскармливании

Употреблять препарат в последнем триместре беременности противопоказано. В первых двух триместрах назначается на усмотрение врача. При приеме лекарства следует отказаться от грудного вскармливания.

Меры предосторожности

Избегать попадания лекарства на слизистые оболочки, не употреблять перорально, если это не таблетки, не увеличивать установленную дозировку.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

«Кетопрофен» уменьшает действие мочегонных и гипотензивных веществ. Также способен приводить к усилению влияния пероральных гипогликемических и отдельных противосудорожных препаратов.

Употребление с другими противовоспалительными средствами, глюкокортикостероидами, этанолом и кортикотропином часто приводит к возникновению язв, кровотечений в желудке, кишечнике и почечной дисфункции.

Вместе с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами приводит к различного рода кровотечениям. Повышает воздействие инсулина и пероральных гипогликемических веществ, поэтому необходим перерасчет используемой дозировки.

Побочные действия

Расстройство пищеварения
Потеря веса
Рвота
Повышенное слюноотделение
Хронический гепатит
Ухудшение или потеря памяти
Головокружение
Изменение вкусовых восприятий
Отёчность почек
Кожный зуд
Учащенное сердцебиение
Кровотечение из носовой полости и так далее.

Передозировка

При значительном превышении дозы могут проявляться симптомы: тошнота, рвота, боли в брюшной полости, дезориентация и судороги. В этом случае необходимо сделать промывание желудка и выпить сорбентирующее вещество.

Условия и срок хранения

Лекарство положено держать в темном месте при температуре ниже 25 градусов. Содержать в недоступности для детей. Срок годности — 2 года.

Аналоги

На российском рынке представлено свыше 30 аналогов кетопрофена, к которым относятся:

Биосинтез ОАО, Россия
Цена от 120 до 344 руб.

Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ингибиторов, которые провоцируют воспаления и болевые ощущения. Назначается при болях в позвоночнике, вывихах, растяжках, невралгии, воспалениях опорно-двигательной системы.

Плюсы

Возможно длительное употребление, так как не оказывает угнетающего действия на организм
Справляется с болями, вызванными хроническими заболеваниями

Минусы

Дефицит в аптечных сетях
Возможны тошнота, зуд и сыпь.

Акрихин, Россия
Цена от 216 до 448 руб.

Оказывает анальгезирующий и противовоспалительный эффект, угнетает синтез простагландинов. Снижает выделение цитокинов, блокирует активность нейтрофилов. Ослабляет боль в суставах, уменьшает утреннюю скованность, а также припухлость соединений.

Плюсы

Высокая эффективность от применения
Широкий диапазон воздействия
Небольшая стоимость

Минусы

Может вызывать аллергические реакции
Возможность употребления не более двух недель.

Лек, Словения
Цена от 115 рублей до 1490 руб.

Отличается анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. За счет угнетения ингибиторов и липооксигеназы уменьшает синтез простагландинов и брадикинина, стабилизирует лизосомальные мембраны.

Плюсы

Высокая эффективность
Скорый обезболивающий эффект
Разные формы выпуска

Минусы

Большое количество побочных реакций
Запрещено давать пожилым людям, беременным, а также детям до 14 лет.

« »

Берлин-Хеми, Германия
Цена от 234 до 559 руб.

«Фастум гель» оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и обезболивающее действие при лечении суставов, сухожилий, а также мышц. Механизм воздействия связан с подавлением биосинтеза простогландинов.

Плюсы

Эффективно справляется с болевыми ощущениями в течение небольшого промежутка времени
Можно сочетать с другими лекарственными препаратами

Минусы

Большое количество побочных эффектов
Не восстанавливает хрящевую ткань
Запрещен для применения детям до 14 лет.

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

КЕТОПРОФЕН

Торговое название

Кетопрофен

Международное непатентованное название

Кетопрофен

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечного введения 50 мг/мл.

1 мл раствора содержит

активное вещество - кетопрофен 50 мг,

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол (cпиртэтиловый 95 % в пересчете на 100 % вещество), бензиловый спирт,натрия гидроксид, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты.

Пропионовой кислоты производные.

Код АТС M01AE03

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат, производноепропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное ижаропонижающее действие, подавляет агрегацию тромбоцитов. Воздействуя нациклооксигеназное и липооксигеназное звено метаболизма арахидоновой кислоты,кетопрофен ингибирует синтез простагландинов, лейкотриенов и тромбоксанов.Анальгезирующее действие обусловлено как центральным, так и периферическиммеханизмами. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизируетлизосомальные мембраны.

Фармакокинетика

Распределение. До 99% абсорбировавшегося кетопрофенасвязывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Максимальнаяконцентрация препарата в плазме (Сmах) достигается быстро из-за низкого объемараспределения (0.1-0.2 л/кг). Равновесная концентрация кетопрофена достигаетсячерез 24 часа после начала его регулярного приема. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальнуюжидкость и соединительные ткани. Значимые уровни концентраций в синовиальнойжидкости достигаются уже через 15 минут после однократного внутримышечноговведения 100 мг кетопрофена. Хотя концентрации кетопрофена в синовиальнойжидкости несколько ниже, чем в плазме, они более стабильны (сохраняются до30-ти часов), в результате чего на длительное время уменьшается болевой синдроми скованность суставов.

Метаболизм, выведение. Кетопрофен, в основном, метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронизации собразованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой, выводимых главным образомпочками. Выведение с каловыми массами составляет менее 1%. Период полувыведениякетопрофена колеблется от 1.6 до 1.9 часов. Не кумулирует.

Показания к применению

Болевойсиндром различного генеза умеренной интенсивности, в том числепосттравматический, послеоперационный и при заболеваниях опорно-двигательногоаппарата

Почечнаяколика

Люмбоишиалгия

Способ применения и дозы

Применяют в виде внутримышечных инъекций по 100 мг (1ампула) 1-2 раза в день.

Максимальная суточная доза - 200 мг.

Инъекции следует делать глубоко внутримышечно.

Препарат предназначен для кратковременного лечения

Лечение не должно превышать 5 дней.

При необходимости продолжения терапии переходят на приемпероральных форм или суппозиториев.

Побочные действия

Боль в животе, диспепсия, нарушение функции печени

Бессонница, возбуждение нервозность, депрессия, астения

Звон в ушах, нечеткость зрения

Повышение артериального давления

Отечный синдром

Кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, крапивница), зуд кожи,ринит,

ангионевротическийотек

Повышенная потливость

Жажда, изменение вкусовых ощущений

Спутанность или потеря сознания, нарушение памяти

Головокружение, мигрень

Периферическая нейропатия

Конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаз, боль вглазах

Снижение слуха

Одышка, тахикардия

Агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, лейкопения

Гематурия, цистит, уретрит, нарушение функции почек,интерстициальный

нефрит,нефротический синдром

Бронхоспазм, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок

Кровохарканье, носовое кровотечение

Миалгии, мышечные подергивания

Фотосенсибилизация

Вагинальное кровотечение (при длительном применении вбольших дозах)

Противопоказания

Гиперчувствительность к кетопрофену и салицилатам

- «аспириновая» астма

Язвенный колит

Дивертикулит

Нарушения свертывания крови, гемофилия

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

Выраженная печеночная и почечная недостаточность

Беременность, период лактации

Детский и подростковый возраст до 14 лет

С осторожностью

Анемия, бронхиальная астма, алкоголизм, табакокурение,печеночная недостаточность, сахарный диабет, дегидратация, сепсис, хроническаясердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, лейкопения, дефицитглюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, стоматит, пожилой возраст.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном назначении кетопрофена и петлевыхдиуретиков нефротоксическое действие обоих препаратов усиливается. Снижаетэффективность урикозурических препаратов, усиливает действие антикоагулянтов,антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты глюкокортикостероидови минералокортикостероидов, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивныхпрепаратов и диуретиков.

Совместный прием с другими НПВП, глюкокортикостероидами,этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитиюжелудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функцийпочек.

Одновременное назначение с антикоагулянтами, гепарином,тромболитиками, антиагрегантами, цефаперазоном, цефамандолом и цефотетаномповышает риск развития кровотечений.

Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральныхгипогликемических лекарственных средств (необходим перерасчет дозы).

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин,барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты)увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.

Совместное назначение с вальпроатом натрия приводит кснижению агрегации тромбоцитов.

Кетопрофен повышает концентрацию в плазме верапамила инифедипина, препаратов лития, метотрексата.

Антациды и холестирамин снижают абсорбцию кетопрофена

Усиливает гематотоксичность миелотоксичных лекарственныхсредств.

Во избежание осадка не следует смешивать в одном флаконекетопрофен и трамадол.

Особые указания

При одновременном применении кетопрофена и варфарина илисолей лития пациенты должны находиться под строгим наблюдением врача. Во времялечения необходим контроль картины периферической крови и функциональногосостояния печени и почек.

При необходимости определения 17-кетостероидов препаратследует отменить за 48 часов до исследования.

При нарушении функции печени, почек необходимо снижение дозыи тщательное наблюдение.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность привождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видамидеятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстротыпсихомоторных реакций.

Наименование:

Кетопрофен (Ketoprofen)

Фармакологическое
действие:

НПВС, производное пропионовой кислоты . Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие.
Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.
Выраженное анальгезирующее действие кетопрофена обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе, а также действием на биологическую активность других нейротропных субстанций, играющих ключевую роль в высвобождении медиаторов боли в спинном мозге).
Кроме того, кетопрофен обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика
При приеме внутрь и ректальном введении кетопрофен хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме при приеме внутрь достигается через 1-5 ч (в зависимости от лекарственной формы), при ректальном введении - через 45-60 мин, в/м введении - через 20-30 мин, в/в введении - через 5 мин.
Связывание с белками плазмы составляет 99%. Вследствие выраженной липофильности быстро проникает через ГЭБ. Css в плазме крови и спинномозговой жидкости сохраняется от 2 до 18 ч. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация через 4 ч после приема превышает таковую в плазме.
Метаболизируется путем связывания с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени за счет гидроксилирования.
Выводится главным образом почками и в значительно меньшей степени через кишечник . T1/2 кетопрофена из плазмы после приема внутрь составляет 1.5-2 ч, после ректального введения - около 2 ч, после в/м введения - 1.27 ч, после в/в введения - 2 ч.

Показания к
применению:

- длительное симптоматическое (направленное на устранение симптомов, но не влияющее на причину заболевания) лечение хронических воспалительных артритов (воспаления сустава), в частности, ревматоидных полиартритов (инфекционно-аллергической болезни из группы коллагенозов, характеризующейся хроническим прогрессирующим воспалением суставов), анкилозируюших спондилоартритов (заболевания позвоночника), псориатического артрита (хронического воспаления суставов у больных псориазом) и некоторых артрозов (болезней суставов) с болевым синдромом;
- непродолжительное симптоматическое лечение острых болей: внесуставной ревматизм, артриты (воспаление сустава), артрозы, боли в пояснице, острые радикулиты.

В виде таблеток ретард (длительного действия) применяется для проведения длительного поддерживающего лечения в высоких дозах.
Препарат в виде геля применяется при неосложненных травмах, в частности, спортивных, растяжениях или разрывах связок и сухожилий мышц, тендинитах (нарушении питания тканей сухожилий, сопровождающемся воспалением), ушибах мышц и связок, посттравматических болях и отеках.

Способ применения:

В начале лечения препарат применяется в “ударной” дозе 300 мг в сутки во время еды; кратность приема 2-3 раза.
В качестве поддерживающего лечения назначают 150-200 мг в сутки во время еды (по 1 капсуле 3 раза в сутки или по 1 таблетке ретард в сутки).
При применении свечей обычная суточная доза составляет 2 свечи по 100 мг, утром и вечером.
Гель необходимо наносить дважды в день, с последующим длительным и острожным втиранием его в воспаленные или болезненные участки тела.
После втирания геля можно наложить сухую повязку. Избегать попадания препарата в виде геля на слизистые оболочки.

Внутривенно, внутримышечно .
Внутримышечно (в/м) - 100 мг (1 ампула) 1-2 раза в сутки.
Внутривенное (в/в) инфузионное введение должно проводиться только в условиях стационара.
Непродолджительная внутривенная инфузия: 100-200 мг (1-2 ампулы) растворяют в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят в течение 0,5-1 часа; возможно повторное введение через 8 часов.
Продолжительная внутривенная инфузия: 100-200 мг (1-2 ампулы) растворяют в 500 мл инфузионного раствора (0,9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5% раствор декстрозы) и вводят в течение 8 часов; возможно повторное введение через 8 часов.
Из-за светочувствительности флакон или полиэтиленовый пакет с инфузионным раствором кетопрофена следует обернуть темной бумагой или алюминиевой фольгой.
Максимальная суточная доза – 200 мг.
Кетопрофен может применяться в комбинации с анальгетиками центрального действия; его можно смешивать с морфином в одном флаконе.
Препарат не следует принимать более 2-3 дней, в случае необходимости - применять иные лекарственные формы.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы : боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, запор или диарея, анорексия, гастралгии, нарушения функции печени; редко - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения и перфорации ЖКТ.
Со стороны ЦНС : головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость.
Со стороны мочевыделительной системы : нарушения функции почек.
Аллергические реакции : кожная сыпь; редко - бронхоспазм.
Местные реакции : при применении в форме свечей возможны раздражение слизистой оболочки прямой кишки, болезненная дефекация; при применении в форме геля - зуд, кожная сыпь в месте нанесения.

Противопоказания:

- для приема внутрь : эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, "аспириновая триада", выраженные нарушения функции печени и/или почек; III триместр беременности; возраст до 15 лет (для таблеток ретард); повышенная чувствительность к кетопрофену и салицилатам;
- для ректального применения : проктит и кровотечения из прямой кишки в анамнезе;
- для наружного применения : мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, раны.

С осторожностью назначают препарат при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при желудочно-кишечных кровотечениях в анамнезе, почечной или печеночной недостаточности.
Следует учитывать, что кетопрофен может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Больные, принимающие одновременно с Кетоналом непрямые антикоагулянты и препараты лития, должны находиться под врачебным контролем.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении кетопрофена с другими НПВС повышается риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и кровотечений ; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, диуретиками) - возможно уменьшение их действия; с тромболитиками - повышение риска развития кровотечений.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение связывания кетопрофена с белками плазмы крови и увеличение его плазменного клиренса; с гепарином, тиклопидином - повышение риска развития кровотечений; с препаратами лития - возможно повышение концентрации лития в плазме крови до токсической за счет снижения его почечной экскреции.

При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития почечной недостаточности вследствие уменьшения почечного кровотока, обусловленного ингибированием синтеза простагландинов, и на фоне гиповолемии.
При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса кетопрофена и его связывания с белками плазмы крови; с метотрексатом – возможно усиление побочного действия метотрексата.
При одновременном применении варфарина возможно развитие тяжелых, иногда фатальных кровотечений.

Беременность:

Безопасность применения кетопрофена при беременности и в период лактации не исследовалась.
Применение Кетонала в I и II триместрах беременности возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода .
Применение Кетонала в III триместре беременности (особенно после 36 недель) не рекомендуется из-за возможного влияния на тонус матки.
При необходимости применения Кетонала в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Передозировка:

Симптомы : летаргия, головокружение, тошнота, рвота, боль в эпигастрии - симптомы обычно обратимы.
Могут отмечаться респираторный дистресс, кома, судороги.
Редко - кровотечение из ЖКТ, гипотензия/гипертензия, острая почечная недостаточность.- вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол 96%, вода очищенная, бензалкония хлорид, макрогол 400, карбомер, диэтаноламин, комплексин III, масло лавандовое, масло цветов апельсина.

1 капсула содержит:
- вспомогательные вещества: масло растительное, масло соевое гидрогенизированное, пчелиный воск, желатин, глицерин, сорбитол, титана диоксид, натрия этил-р-гидроксибензоат, натрия пропил-р-гидроксибензоат.

1 таблетки форте содержит:
- вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, повидон, крахмал, тальк очищенный, лактоза сито 200, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 400, краситель голубой индиготин (Е132), титана диоксид, карнаубский воск.

1 таблетки ретард содержит:
- действующее вещество: кетопрофен - 150 мг;
- вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, повидон, микрокристаллическая целлюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза.

1 мл раствора для инъекций содержит:
- действующее вещество: кетопрофен - 50 мг;
- вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол, бензиловый спирт, натрия гидроксид, вода для инъекций.

1 суппозитория (свеча) содержит
- действующее вещество: кетопрофена - 100 мг;
- вспомогательные вещества: твердый жир, миглитол.

1 г крема 5% содержит:
- действующее вещество: кетопрофен - 50 мг;
- вспомогательные вещества: метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, пропиленгликоль, изопропилмиристат, белый вазелин, полиэтиленгликоль-45-додецилгликоль (Эльфакос), сорбитан эфир жирных кислот (Арбацель), магния сульфат, вода очищенная.

Нестероидные противовоспалительные препараты эффективны против боли, воспаления и жара. В отличие от стероидных средств они не вызывают привыкания, поэтому их можно применять без опасения. Кетопрофен относится к нестероидным средствам, применяющимся при лечении воспалительного процесса. Он также обладает многими другими лечебными свойствами. Расширенная информация о медикаменте позволит грамотно использовать его в комплексной терапии.

Кетопрофен широко используется в медицинской практике. Он производится в разных формах, что удобно для использования:

гель. Выпускается в концентрациях 2,5 и 5%, упакован в тубах из алюминия по 30 г.
таблетки (капсулы, гранулы). Они расфасованы в бутылочки из затемнённого стекла по 20 штук. Хранятся картонной коробке. Гранулы продаются в индивидуальных пакетах по 80 мг.
раствор для инъекций. Запечатаны в картонную пачку 5 ампул по 2 мл в контурной упаковке.
ректальные суппозитории. Продаются в упаковке по 5 штук.

Разные формы лекарственного средства дают возможность использовать Кетопрофен для лечения многих патологий мышечных волокон, суставов, хрящевой ткани, связок.

Механизм действия

Эффективность применения Кетопрофена обусловлена его возможностью снижать выработку фермента, который отвечает за появление отёков тканей и болезненности на участке воспаления.

Максимальное содержание в крови активного вещества наблюдается через 20-30 минут после внутримышечного введения, через 5 минут при внутривенном введении, через 2-4 часа после ректального применения, через 2 часа после приёма таблеток. Препарат выводится почками, через кишечник выходит только один процент.

При местном использовании в кровь действующее вещество не всасывается. При применении в виде других лекарственных форм Кетопрофен легко проникает в плазму крови, синовиальную, спинномозговую жидкости.

Состав лекарственного средства

Активное действующее вещество - кетопрофен. Добавляются в препарат вспомогательные вещества, которые помогают главному компоненту лучше всасываться, обеспечивают полное освобождение, способствуют длительному лечебному воздействию.

В каждой лекарственной форме используются свои вспомогательные ингредиенты, например, в гель Кетопрофен добавляют масло лаванды, в таблетки – тальк и кукурузный крахмал, в ректальные свечи – глицерин и жир.

Показания к назначению

Кетопрофен используется при лечении заболеваний мышечных волокон, сухожилий, связочного аппарата, суставов. Помогает при артрите, остеохондрозе с корешковым синдромом, подагре, бурсите. Эффективен при тендините, ишиасе, остеоартрозе и спондилите.

Полезен Кетопрофен при патологиях мышечных тканей, например, при болях ревматического характера. Помогает он при повреждениях и травмах мягких тканей, суставов и сухожилий – отёках, ушибах, вывихах.

Как обезболивание Кетопрофен поможет при болях в голове, ушах, зубах и суставах, после травмы и операции, при онкологических болезнях. Кетопрофен применяют в совместной терапии при лечении кровеносных сосудов, лимфатической системы.

Ограничения в применении

Для каждой формы лекарственного средства есть свои ограничения в использовании. Общими являются беременность, детский возраст, кормления ребёнка грудным молоком, личная непереносимость компонентов медикамента.

Для использования геля дополнительными ограничениями будут ссадины, угревые высыпания, открытые раны и иные повреждения на участках нанесения препарата, также кожные заболевания (экзема, мокнущие дерматозы).
Для таблеток противопоказаниями служат эрозии и язвы на слизистых оболочках в системе пищеварения, нарушения в работе печени, болезни почек.
Для использования суппозиториев ограничением будет воспаление слизистой оболочки кишечника (проктит), наличие в анамнезе кровотечения из кишечника.
Внутримышечно не вводится Кетопрофен при нарушении свёртываемости крови, тяжёлых болезнях почек, воспалениях кишечника.

Под контролем доктора применяется Кетопрофен при таких болезнях:

сердечная недостаточность;
печёночная недостаточность;
анемия;
болезни эндокринной системы (сахарный диабет);
бронхиальная астма;
алкоголизм;
артериальная гипертензия;

С осторожностью назначают Кетопрофен пациентам в пожилом возрасте, то есть после 65 лет.

Дозировка препарата, режим приёма

Для каждой формы лекарственного средства требуется своя дозировка и правила приёма. Лечащий врач индивидуально подбирает для каждого пациента режим использования медикамента. Инструкция описывает только стандартную схему без учёта индивидуальных особенностей, наличия хронических заболеваний, возраста, переносимости компонентов лекарства.

Таблетки принимаются по 100 мг во время еды трижды в день. В дальнейшем снижается дозировка, таблетка принимается дважды в сутки. Есть таблетки пролонгированного (длительного) воздействия – Кетопрофен ретард. У них дозировка 150 мг, принимаются, согласно инструкции, через каждые 12 часов. Капсулы (50 мг) надо принимать утром и в обед, а капсулу 100 мг - вечером. Гранулы перед приёмом растворяют в 100 мл воды. Одноразовая дозировка для людей пожилого возраста составляет 40 мг (1/2 пакета). Для всех остальных пациентов целый пакет – 80 г.

Ректальные суппозитории вводятся в анальное отверстие прямой кишки по 100-200 мг (1- 2 свечи) каждый день в зависимости от диагноза, тяжести патологии. Введение Кетопрофена в мышцу или вену осуществляется от 1 до 3 раз в сутки по 160 мг лекарства. Режим приёма зависит от диагноза и тяжести болезни. Чаще уколы применяются для срочного купирования острой боли, затем продолжается терапия при помощи других форм Кетопрофена.

Гель наносится на участок кожи длиной от 4 до 6 см, втирается аккуратными движениями в области с выраженной болью и воспалением. Без осмотра врача применять гель можно не больше 10 дней. Если нет положительных изменений, нужно посоветоваться со специалистом. После нанесения геля нельзя накладывать на кожу воздухонепроницаемую повязку, только сухую марлевую. Можно наносить гель до четырёх раз в течение дня.

Обычно лечение не продолжается более 14 дней. Если лечебный эффект не достигнут, то необходима консультация врача для смены тактики лечения.

Побочные явления

Основное число пациентов хорошо переносит Кетопрофен во всех лекарственных формах. При индивидуальной непереносимости, превышении дозировки, несоблюдении режима приёма могут наблюдаться побочные явления:

высыпания на коже;
крапивница;
мокнущая экзема;
головокружение;
зуд в месте нанесения геля;
не переваривание пищи в виде поноса или запора;
анемия;
повышение артериального давления;
учащение пульса;
кровотечение из дёсен, желудка, кишечника;
нарушение сна;
одышка;
шум в ушах;
сбой в работе выделительной системы;
боль в глазах;
носовое кровотечение.

Неприятные симптомы проходят с отменой препарата или уменьшения дозировки. При появлении побочных реакций нужно предупредить врача, он изменит правила приёма или выпишет аналогичное средство.

Особенности применения

Кетопрофен применяется для облегчения симптомов, уменьшения интенсивности болевого синдрома, выраженности воспаления. Он не влияет на причину заболевания, его не используют для профилактических целей.

Во время применения лекарственного препарата нужно держать под контролем состояние периферической крови, состояние выделительной системы и печени. При заметных нарушениях дозировка Кетопрофена снижается. Внутримышечные инъекции нужно делать глубоко для получения положительных результатов.

Приём нестероидных противовоспалительных препаратов способен маскировать проявления инфекционных патологий. Во время лечения Кетопрофеном (кроме применения геля) нужно соблюдать осторожность при вождении автотранспорта, занятиях опасными работами, в том числе на высоте.

Гель не должен попадать на слизистые оболочки, следует беречь глаза от попадания средства. После нанесения геля, введения ректальных свечей препарат нужно тщательно смывать с рук.

При одновременном приёме Кетопрофена с другими нестероидными противовоспалительными препаратами или гормонами резко увеличивается риск появления эрозий и язв в системе пищеварения. Кетопрофен усиливает действие инсулина, поэтому перед его применением для лиц с сахарным диабетом требуется пересчёт дозировки. Нельзя применять Кетопрофен одновременно с Варфарином, существует риск возникновения сильных кровотечений.

Аналоги препарата

Если по какой-то причине пациент не может использовать оригинальное средство, то ему врач назначает аналогичный препарат. Самостоятельно менять медикаменты нельзя. Доктор учтёт имеющиеся заболевания, риск развития осложнений. Не все средства подходят, ведь препараты подбираются по составу или по механизму действия.

Аналогами для Кетопрофена будут:

Ультрафастин. Основное активное вещество – кетопрофен. Продаётся в формах таблеток и геля. Относится к нестероидным противовоспалительным медикаментам, имеет противоревматоидное свойство. Снимает боль, уменьшает воспаление. Имеется много ограничений к применению.
Вольтарен Эмульгель. Основное активное вещество - диклофенак (нестероидное противовоспалительное вещество). Продаётся в форме геля, имеет противовоспалительное и обезболивающее свойства. Используется для избавления от боли и воспаления в мышцах, связках, суставах, которые имеют ревматическое или травматическое происхождение. Применяется с 12 летнего возраста.
Индометацин. Активное действующее вещество – индометацин. Продаётся в виде таблеток, мази, ректальных свечей и мази. Снижает температуру. Борется с воспалением, уменьшает болезненность в суставах, связках, мышцах. Эффективно увеличивает амплитуду движения, снимает скованность суставов, уменьшает болезненность в мышцах при движении и в состоянии покоя.
Артрозилен. Кетопрофен – основное активное вещество. Продаётся в виде капсул геля, ректальных свечей, раствора для инъекций, аэрозоля для наружного применения. Средство эффективно при спортивных травмах. Все лекарственные формы медикамента снижают воспаление, уменьшают температуру, оказывают болеутоляющее действие.
Диклоран. Диклофенак – основное вещество. Продаётся в виде геля, таблеток, раствора для инъекций. Помогает при болезнях суставов, сухожилий, заболеваний мышечной ткани, патологиях связок. Эффективен при воспалениях и травматических повреждениях.
Артрум. Основное активное вещество – кетопрофен. Продаётся в форме раствора для внутримышечного введения и таблеток. Эффективен при терапии болезней мышечных волокон, связок, суставов, хрящевой ткани, уменьшения болевого синдрома любого происхождения, при лечении несложных травм, болезней лимфатической системы узлов, кровеносных сосудов.

Передозировка

Несоблюдение правил приёма способно привести к передозировке лекарственного средства. Симптомами будут приступы тошноты, боли в животе, рвота с прожилками крови, дёгтеобразный стул. В тяжёлых случаях могут наблюдаться судороги, нарушения дыхания, сбой в работе выделительной системы и развитие почечной недостаточности.

Специального антидота не существует для Кетопрофена. Гемодиализ будет неэффективен. Нужно вызвать скорую помощь, врачи проведут лечение по симптомам, будут контролировать работу сердца и дыхание. Если была выпита таблетка в повышенной дозе, можно вызвать рвоту, промыть желудок, дать сорбенты согласно инструкции (активированный уголь, Полисорб, Энтеросгель).

Хранение препарата

Кетопрофен отпускается в аптеке без врачебного рецепта, но лучше проконсультироваться со специалистом перед применением. Хранить лекарство нужно в сухом месте при температуре от 15 до 25 о С. Ректальные суппозитории лучше положить в холодильник, только перед применением можно достать. Препарат любой лекарственной формы не должен подвергаться воздействию прямых лучей солнца. После срока годности не следует использовать Кетопрофен.